Механизм действия: фермент, катализирующий расщепление аминокислоты - аспарагина, необходимой для жизнедеятельности клеток. Максимум ее активности по подавлению пролиферации отмечается в постмитотической G1-фазе клеточного цикла. Действие аспарагиназы основано на снижении уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток, не способны синтезировать собственный аспарагин. В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК. Пегаспаргаза – Л-аспарагиназа ковалентно связанная с монометоксиполигликолем. Данная модификация увеличивает период полувыведения препарата, а также уменьшает распознавание ее иммунной системой, что позволяет использовать препарат при развитии гиперчувствительности к нативным формам Л-аспарагиназы.

Показания: острый лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии), лимфобластные неходжкинские лимфомы. Не рекомендуется использовать в составе схем поддерживающей терапии вследствие быстрого развития резистентности к препарату (подавление способности клеток синтезировать аспарагин).

Дозы и режимы: 200-300 МЕ/кг внутривенно или внутримышечно ежедневно или через день, суммарная доза 300 000 - 400 000 ME. Пегаспаргаза вводится в дозе 2500 МЕ/м2 внутримышечно или внутривенно капельно в течение 1-2 часов каждые 14 дней.

Побочное действие: аллергические реакции, тошнота, рвота, гипотермия, крапивница, нарушение свертываемости крови, гепатит, нефрит, панкреатит, гипотезия или гипертензия, гипергликемия. Форма выпуска: лиофилизат во флаконах по 5000 и 10000 ME; пегаспаргаза - раствор во флаконах по 3750 МЕ/5 мл.