Первые "настоящие таргетные препараты" на стадии изучения
Таргетные препараты - самый новый и перспективный класс противоопухолевых средств, на который возлагаются большие надежды. Считалось, что они станут той самой "волшебной пулей", которая сможет истребить болезнь не повредив самому организму. Однако с их появлением пришла и определённая волна разочарования: несмотря на то, что большинство таргетных препаратов действительно направлено на мишени, специфичные для опухолевого метаболизма, количество и спектр их побочного действия зачастую не меньше, а то и больше, чем у стандартных химиопрепаратов.
Таргетные препараты - самый новый и перспективный класс противоопухолевых средств, на который возлагаются большие надежды. Считалось, что они станут той самой "волшебной пулей", которая сможет истребить болезнь не повредив самому организму. Однако с их появлением пришла и определённая волна разочарования: несмотря на то, что большинство таргетных препаратов действительно направлено на мишени, специфичные для опухолевого метаболизма, количество и спектр их побочного действия зачастую не меньше, а то и больше, чем у стандартных химиопрепаратов.
Поэтому столь пристальное внимание в научной литературе сейчас уделяется новому классу химиопрепаратов, находящихся на I-II фазе клинических испытаний - ингибиторам PARP (поли(аденозин-дифосфат-рибоза)полимеразы. Фермент PARP играет одну из ключевых ролей в процесе репарации ДНК, в особенности ДНК опухоли. При этом ингибиторы PARP способны повреждать только опухолевые клетки, в которых присутствует мутация BRCA1/BRCA2. Дело в том, что у всех клеток есть 2 основных пути репарации поверждений ДНК: гомологичная рекомбинация и эксцизионная репарация. В норме у клеток с BRCA1/BRCA2 мутацией первый механизм нарушен, а второй берёт на себя компенсаторную функцию. Новый класс препаратов блокирует эксцизионную репарацию и вызывает гибель мутировавших опухолевых клеток.
Пока на активной стадии изучения находятся 2 препарата: олапариб и BSI-201. В исследованиях I-II фазы побочных эффектов лечения, связанных с использованием этих препаратов, практически не наблюдалось.
В исследовании I фазы олапариба в лечении пациентов с мутацией BRCA рака яичников, молочной железы и простаты объективный эффект наблюдался у 9 из 12 больных.
В представленных на ASCO 2009 добавление BSI-201 к стандарной схеме химиотерапии рака молочной железы значительно улучшило результаты лечения без повышения токсичности.
Помимо олапариба и BSI-201 ещё несколько препаратов аналогичной группы находятся на стадии изучения. К сожалению, пока все исследования, несмотря на обнадёживающие результаты, находятся на ранних фазах, и препараты ещё далеки от внедрения в широкую клиническую практику.
Источник: ASCO-2009: J Clin Oncol 27:18s, 2009 (suppl; abstr 3), J Clin Oncol 27:15s, 2009 (suppl; abstr 5500)
Новость подготовил: Гордеев С.С.