Механизм действия: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Код ATC — M05BA08.

Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами.Селективное действие бисфосфанатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах:In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; анти-ангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитостатическая и проапоптическая активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухлевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

 Показания: Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии. Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Дозы и режимы: При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза - 4 мг (или 5 % (м./о) раствором глюкозы), вводится внутривенно капельно в течение 15 минут. Кратность назначения — каждые 3-4 недели. При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью рекомендуемая доза - 4 мг и вводится внутривенно капельно в течение 15 минут. В случае наступления ухудшения после отчетливого клинического эффекта или в случае рефрактерности к первому введению возможно повторное введение Зометы в дозе 8 мг в виде внутривенной капельной инфузии в течение 15 минут. Интервал времени между первым и повторным введением Зометы должен быть не менее одной недели, поскольку этот период времени необходим для развития полного клинического эффекта после введения первой дозы. Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной степенями нарушения функции почек. У пациентов без гиперкальциемии следует назначать перорально добавки, содержащие 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D в сутки.

Побочное действие: Побочные реакции на введение Зометы обычно слабо выражены и преходящи; они сходны с теми реакциями, которые наблюдаются при применении других бисфосфонатов. Очень часто: повышение температуры тела; в большинстве случаев — гриппоподобный синдром, проявлявшийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, головной болью; часто: уменьшение выведения кальция, увеличение сывороточного креатинина, почечная недостаточность, анемия, конъюктивит; уменьшение выведения кальция почками часто сопровождается снижением концентрации фосфата в сыворотке; снижение сывороточной концентрации кальция может быть до уровня гипокальциемии, не сопровождающейся клиническими проявлениями. Иногда — реакции гиперчувствительности, гипертензия, затруднения дыхания, слабость, расстройства сна, желудочно-кишечные реакции (тошнота, рвота, диарея); редко — покраснение и припухлость в месте инъекции, потеря аппетита, кожная сыпь, зуд.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций 4 мг.

Производитель: Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария