Регистрационный номер: ЛС-002513

Торговое название препарата: Ганатон
Международное непатентованное название (МНН): итоприд

Химическое название: Ы-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамина
гидрохлорид.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: активное вещество - итоприда гидрохлорид 50 мг; вспомогательные
компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза - 34,975 (включая избыток вследствие потери
в массе при производстве - 2,93%) . крахмал кукурузный - 15,0. кармеллоза - 20,0.
кислота кремневая безводная - 4,0, магния стеарат - 1,0, гипромеллоза - 4,4 ,
макрогол 6000 - 0,4, титана диоксид - 0,2 , воск карнауба - 0,025.

Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой.

Фармакотерапевтическая группа - моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Код ATX - A03FA .

Фармакологические свойства

Механизм действия
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых
рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует
высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с
йг-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал
дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет
антагонизма Эг-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности
ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ,
ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика. Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч
после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в
сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была
линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с
альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от
общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и
обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени,
надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное.
Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека.
Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую
активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от
таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который
образуется в результате окисления четвертичной амино-Ы-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы
(FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может
отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях
приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием
триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией период
полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает
ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия
итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная
экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в
терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч.

Показания к применению
Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
• детский возраст (до 16 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью применяется
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с
осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у
категории пациентов, для которых их появление, может усугубить течение основного
заболевания.

Применение в период беременности и при кормлении грудью
Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды . Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочное действие
Аллергические реакции : гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения , тромбоцитопения.
Эндокринные нарушения : повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, тремор.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности
аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ),
гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд
метабол и зируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия,
тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений
связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание
других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует
соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также
форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с
кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат и т.п., не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой , 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АЬфолыи. 1 , 2, 3, 4 или 5 блистеров с
инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту