Торговое название: Гептрал®

Международное непатентованное название: адеметионин

Химическое название: (S)-5-(3-Амино-карбоксипропил) метилсульфонио-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Лекарственные формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит: Ядро - Активный компонент: адеметионин 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина). Вспомогательные вещества (в мг на 1 таблетку): кремния диоксид коллоидный безводный- 4,4; натрий крахмал гликолят -17,6; магния стеарат - 4,4 ; целлюлоза микрокристаллическая- 93,6. Кишечнорастворимая оболочка - полиметакрилат - 15,06; полиэтиленгликоль 6000 - 4,41; тальк - 10,05; симетикон - 0,24; полисорбат - 0,24; очищенная вода.
Один флакон с лиофилизатом содержит
Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат- 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина).
Вспомогательные вещества - каждая ампула с растворителем содержит : L-лизина 342,4 мг, натрия гидрокисида 11,5 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Описание - таблетки почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат - белая лиофильная масса.

Фармакотерапевческая группа: гепатопротекторное средство.

КодАТХ: А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гептрал относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентарция в плазме (Cmax)- 0.7 мг/л. Время достижения Сmax (ТCmax) - 2-6 ч. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения, отмечается значительное увеличение его концентрации в спинномозговой жидкости. Метоболизируется в печени. Время полувыведения (T1/2) -1.5 ч. Выводится почками.
Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке.

Показания к применению
Хронический бескаменный холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.). Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I-II триместр), период лактации, возраст до 18 лет.

Применение в период беременности и лактации
Не рекомендуется принимать в I-II триместре беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, внутримышечно (в/м) или внутривенно капельно (в/в). При интенсивной терапии - в первые 2-3 нед лечения назначают 400-800 мг/сут в/в (очень медленно) или в/м; порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). Для поддерживающей терапии - внутрь 800-1600 мг/сут между приемами пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня. Длительность поддерживающей терапии в среднем 2-4 недели.

Побочное действие
Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.

Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется прием перед сном. При лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Таблетку препарата Гептрал необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом, раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата или таблеток отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от их использования.

Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из ПА/ПВХ/AL фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Лиофилизат упаковывают во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками из бутилкаучука и обкатанного алюминиевыми колпачками. Растворитель - по 5 мл в ампулы из гидролитического стекла класса I. По 5 флаконов
Лиофилизат упаковывают во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками из бутилкаучука и обкатанного алюминиевыми колпачками. Растворитель - по 5 мл в ампулы из гидролитического стекла класса I. По 5 флаконов с лиофилизатом и по 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.