Механизм действия: представляет собой конъюгат фосфорилированного эстрадиола и азотистого иприта с двойным механизмом действия. Эстрон и эстрадиол, являющиеся продуктами метаболизма эстрамустина фосфата, обладают антигонадотропной активностью, и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации. В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее превращается в эстромустин. Оба эти метаболита обладают цитотоксическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазе и их разрушения в интерфазе.

Показания: рак предстательной железы

Дозы и режимы: внутрь 560-840 мг в день ежедневно; внутривенно медленно 5 мг/кг веса (300-450 мг) ежедневно в течение 3-х недель, затем по 300 мг дважды в неделю в качестве поддерживающей терапии. Также можно вводить внутривенно капельно в течение не более 3-х часов, при этом препарат разводят в 250 мл 5% раствора декстрозы. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель лечение должно быть прекращено.

Побочное действие: лейкопения, тромбоцитопения, феминизация, задержка жидкости, тошнота, рвота.

Форма выпуска: лиофилизат во флаконах по 150 и 300 мг с прилагаемым растворителем; капсулы по 140 мг.